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小分子ERK抑制剂的研究进展
投稿时间:2019-11-12  修订日期:2019-11-15  点此下载全文
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作者单位E-mail
梁停停 中国药科大学 liangting910710@126.com 
王文杰 中国药科大学  
何光超 中国药科大学  
郝思远 中国药科大学  
徐云根 中国药科大学 xu_yungen@hotmail.com 
基金项目:中国药科大学大学生创新创业训练计划项目
中文摘要:细胞外信号调节激酶(ERK)是一种丝/苏氨酸蛋白激酶。作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中关键的下游蛋白,其异常活化在肿瘤的发生发展中起着重要作用。选择性ERK1/2抑制剂能够阻断ERK信号通路,同时克服上游靶点突变而导致的耐药性。本文概述了MAPK信号通路的组成、ERK的结构与功能以及ERK信号通路在肿瘤发生发展中的作用,并重点介绍一些具有代表性的处于临床和临床前研究阶段的ERK抑制剂。
中文关键词:细胞外信号调节激酶  细胞外信号调节激酶抑制剂  抗肿瘤  耐药性  进展
 
Research Progress of ERK Small Molecule Inhibitors
Abstract:Extracellular signal–regulated kinase (ERK) is a kind of serine/threonine protein kinase. As a key downstream protein in RAS-RAF-MEK-ERK signaling pathway, its abnormal activation plays an important role in the progression of tumors. Selective ERK1/2 inhibitors are able to block ERK signaling pathway and overcome the drug resistance caused by mutation of upstream targets. In this paper, the components of MAPK signaling pathway, the structure and functions of ERK and the role of ERK signaling pathway in the progression of cancer were summarized. Especially, some representative ERK inhibitors under clinical or preclinical trials were described.
keywords:ERK  ERK inhibitors  antitumor  drug resistance  progress
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