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吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
投稿时间:2017-05-16  修订日期:2017-05-16  点此下载全文
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作者单位E-mail
朱宝 中国药科大学 zhubao2387043@163.com 
金双龙 中国药科大学  
郭毅 中国药科大学  
李月珍 中国药科大学  
张奕华 中国药科大学  
赖宜生 中国药科大学 yslai@cpu.edu.cn 
基金项目:国家自然科学基金项目(面上项目,重点项目,重大项目)
中文摘要:在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性。其中,5个化合物的IC50值小于1 μmol/L,值得进一步研究。
中文关键词:IRAK4抑制剂  设计  合成  生物活性
 
Design, synthesis and biological evaluation of pyridine-based IRAK4 inhibitors
Abstract:Based on the reported inhibitors MK-32 and AU-5, we designed and synthesized 12 pyridine-based target compounds by adopting open-ring and hybrid strategies, and combining molecular docking technology. The bioassays determined by radioisotope labeling demonstrated that the target compounds displayed good inhibitory activity against IRAK4. Among them, the IC50 value of 5 compounds was less than 1 μmol/L, suggesting that these compounds may be candidates for further investigation.
keywords:IRAK4 inhibitor  design  synthesis  biological evaluation
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