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1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯衍生物的合成及其抑制NO生成活性
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引用本文:朱虹,魏晓鹏,金美花,秦楠.1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯衍生物的合成及其抑制NO生成活性[J].中国药科大学学报(中文版),2017,48(4):440-444
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作者单位
朱虹 南京医科大学附属淮安第一医院药学部 
魏晓鹏 天津医科大学药学院 
金美花 天津医科大学药学院 
秦楠 天津医科大学天津市基础医学研究中心 
中文摘要:以从旋覆花中提取分离得到的1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(ABL)为原料,经酯化反应或还原反应制备了8个1,6-OO-二酰基大花旋覆花内酯(OABL)衍生物(化合物1~8),并测定其对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞一氧化氮(NO)生成的抑制作用,评价其抗炎活性。结果表明,化合物5~8具有良好的抑制NO生成活性(IC50<;2 μmol/L),其活性水平较先导化合物OABL显著提高。
中文关键词:1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯  衍生物  合成  一氧化氮  抗炎活性
 
Synthesis and inhibition of NO production activities of 1, 6-O, O-diacylbritannilactone derivatives
Abstract:Eight 1, 6-O, O-diacetylbritannilactone(OABL)derivatives(compounds 1-8)were synthesized by esterification or reduction of 1-O-diacetylbritannilactone(ABL)isolated from Inula japonica. All derivatives were evaluated for their anti-inflammation activities through the determination of inhibition of nitric oxide(NO)production in lipopolysaccharide(LPS)-induced macrophages. As results, compounds 5-8(IC50< 2 μmol/L)exhibited more potent inhibition of NO production activities than the lead compound OABL.
keywords:1,6-O,O-diacylbritannilactone  derivatives  synthesis  nitrogen monoxide  anti-inflammation activities
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