站内搜索
最新录用更多>>
ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性
    点此下载全文
引用本文:张大永,汤 湧,王 可,吴晓明,华维一.ent-贝壳杉烯类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报(中文版),2010,41(1):20-25
摘要点击次数: 3738
全文下载次数: 1962
作者单位
张大永 中国药科大学新药研究中心 
汤 湧 中国药科大学新药研究中心 
王 可 中国药科大学新药研究中心 
吴晓明 中国药科大学新药研究中心 
华维一 中国药科大学新药研究中心 
基金项目:国家自然科学基金资助项目(No.30973607);江苏省“六大人才高峰”资助项目(No.Y092003)
中文摘要:目的:以甜菊苷为原料合成ent-贝壳杉烯类目标化合物。方法:构造了以exo亚甲基环戊酮为特征的药效基团结构,同时对C-4位的羧基进行了修饰,以改善目标化合物的活性,并通过MTT法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果和结论:合成的13个ent-贝壳杉烯类目标化合物结构经1H NMR、ESI-MS和FT-IR确认。MTT法显示部分目标化合物对肿瘤细胞BEL-7402,HO-8910,MCF-7和HL-60有较好的抑制活性。
中文关键词:ent-贝壳杉烯  甜菊苷  exo-亚甲基环戊酮  抗肿瘤活性  合成
 
Synthesis and antitumor activity of ent-kaurene diterpenoids
Abstract:Aim:To synthesize the ent-kaurene diterpenoid and its derivatives from natural available stevioside. Methods:The crucial pharmacophore of exo-methylene ketone was designed and the carboxyl group at C-4 was modifiedThe cytotoxic inhibition activities in vitro of target compounds were evaluated against human cancer cells BEL-7402,HO-8910,MCF-7 and HL-60 by a MTT method. Results and Conclusion:The structures of new target compounds were identified by 1H NMR,FT-IR and EI-MS. The preliminary experimental results showed that some derivatives of ent-kaurene diterpenoid possessed fair inhibitory activity against tumor cell lines compared with that of their parent steviol.
keywords:ent-kaurene  stevioside  exo- methylene cyclopentanone  antitumor activity  synthesis
查看全文  查看/发表评论  下载PDF阅读器
分享按钮