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  • 1  Hedgehog信号通路参与肿瘤耐药机制研究的最新进展
    黄少良 赵丽 郭青龙 吴玉林
    2016, 47(3):259-266. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160302
    [摘要](3392) [HTML](0) [PDF 1.56 M](40397)
    摘要:
    Hedgehog信号通路调控肿瘤增殖、周期调控、侵袭转移等生理过程,维持着肿瘤的发生与发展。研究发现Hedgehog信号通路在多种耐药肿瘤的异常激活,进一步研究证实该通路通过激活靶基因以及与其他通路相互作用等方式介导了肿瘤耐药。因此,Hedgehog信号通路已然成为逆转肿瘤耐药的重要靶点。本文就Hedgehog信号通路传导途径及近年来在肿瘤耐药机制研究中的现状作一综述。
    2  中药与化学
    赵守训
    1985(2):77-78.
    [摘要](2363) [HTML](0) [PDF 167.36 K](11054)
    摘要:
    我国古代药物学的典籍多以“本草”为名,历代诸家本草都收载了丰富的药物知识,反映了各个历史阶段药物发展的特点和成就。“本草”也兼有药物的含义。自从有了“西医”、“西药”,随之产生了“国医”、“国药”,“中医”、“中药”的名称,中药就成了中医所用药物的统称。西医所用药物以化学药物为主,中医所用中药则多为植物、动物、矿物类等天然药物。久而久之,人们对古人“诸药以草为本”的概念日益加深了。从事中药者,也多认为中药一般是指中医应用的天然药材及其加工品,与化学的关系不大。有的一听说中药用化学方法研究就
    3  前列腺素受体及相关药物的研究进展
    徐 红 孙宏斌
    2010, 41(5):385-394.
    [摘要](5554) [HTML](0) [PDF 1.18 M](10016)
    摘要:
    前列腺素是一类具有广泛生理活性的内源性化合物,目前发现的天然前列腺素有20多种,而合成的前列腺素类化合物大约有2 000种,临床上可用作消化系统、心血管系统、生殖系统疾病用药及治疗青光眼。该类化合物体内的受体类型多,可以偶联G蛋白介导多种生理病理过程,例如哮喘、疼痛和炎症等。本文主要以前列腺素受体为分类依据,综述各类受体的特性以及相关药物的临床应用和研究进展。
    4  转录因子—新型抗肿瘤药物作用靶点
    刘楠 陈依军
    2010, 41(2):97-103.
    [摘要](5518) [HTML](0) [PDF 539.59 K](9808)
    摘要:
    真核生物基因的调控机制是当前分子生物学较为活跃的研究领域之一,而转录水平的调控是基因发挥功能的一个复杂过程。转录因子因其存在的广泛性和调控靶基因的多样性,与肿瘤细胞的生长、增殖、凋亡、浸润转移及血管生成等各个环节密切相关。随着对转录因子及其作用机制的深入研究,针对转录因子活化与抑制从不同环节寻找药物用于靶向治疗和预防与转录因子调控相关的肿瘤疾病,已成为当今新的研究热点,有望成为研究新型抗肿瘤药物作用机制的有效途径。
    5  药物的共晶与盐
    马坤 高静 马磊
    2012, 43(5):475-480.
    [摘要](3801) [HTML](0) [PDF 947.09 K](9614)
    摘要:
    药物的固体形态直接影响其安全性与有效性,共晶和盐作为两种不同的固体形态,可有效改善药物的理化性质,是目前制药工业领域的研究热点。本文归纳并总结了共晶和盐的研究现状,结合FDA最新发布的《药物共晶监管分类指南》,根据各自的物理结构差异,阐明了共晶和盐的不同定义,讨论了两者在提高药物溶解度、稳定性和生物利用度等方面的作用和可能存在的问题,介绍了一些重要的鉴别共晶与盐的现代分析方法。
    6  富勒烯及其衍生物在医药领域的应用研究进展
    刘泽员 郭亮亮 张静
    2018, 49(2):136-146. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20180202
    [摘要](1544) [HTML](0) [PDF 2.90 M](9458)
    摘要:
    富勒烯是一种有效的自由基清除剂和抗氧化剂,对富勒烯进行化学修饰得到的富勒烯衍生物具有良好的水溶性及生物活性。富勒烯及其衍生物具有抗氧化、细胞保护、抗微生物、光动力、载带药物和肿瘤治疗等多种活性,在医药领域发挥着重要作用,近几年这方面的研究又取得了较大进展。本文从调控肿瘤微环境、应用于药物载体和光动力疗法、抗氧化应激4个方面综述了富勒烯及其衍生物在医药领域的最新应用研究进展,并对其在医药领域的未来发展及应用进行展望。
    7  4种附子配伍方给药后大鼠血浆中3个乌头类生物碱的药动学比较
    何雷萍 狄 斌 杜迎翔 严 方 刘华清
    2010, 41(1):55-59.
    [摘要](5059) [HTML](0) [PDF 969.51 K](9283)
    摘要:
    目的:研究大鼠灌胃给予含附子汤剂后乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的药动学。方法:4组大鼠分别灌胃给予四逆汤(药液a)、附子水煎液(药液b)、附子加炙甘草水煎液(药液c)及附子加干姜水煎液(药液d),用LC-MS-MS 方法测定大鼠血浆中乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的浓度,采用DAS 2.0 计算药动学参数。结果:4种不同配伍方给药后,乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的药动学参数有差异。与附子水煎液比,炙甘草与附子配伍,使乌头碱、新乌头碱和次乌头碱3个成分的tmax延迟,MRT0-t延长,且血药浓度-时间曲线出现多峰现象;由干姜及炙甘草配伍附子的四逆汤给药后tmax延迟,MRT0-t缩短。结论:药材配伍对相同成分的药动学行为有影响。
    8  新型药物递送系统研究新进展
    武曲 霍美蓉 周建平
    2013, 44(2):97-104. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20130201
    [摘要](2277) [HTML](0) [PDF 1.03 M](8143)
    摘要:
    近年来现代药剂学发展迅速,新型药物递送系统成为药剂学领域的研究热点和难点。新型药物传递系统对于减少药物不良反应、提高药物疗效、保障用药安全具有重要意义,尤其在国外已成为药物制剂领域一新的研究方向和市场走向。本文就有机药物递送系统、无机药物递送系统以及生物药物递送系统的最新研究进展进行了综述。
    9  药物中基因毒性杂质分析方法的研究进展
    阮晓玲 郑项元 徐洁 丁黎 郑枫
    2016, 47(3):267-274. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160303
    [摘要](2388) [HTML](0) [PDF 1.07 M](8119)
    摘要:
    基因毒性杂质或者潜在基因毒性杂质,严重威胁人类健康,需要严格控制药物中这类杂质的限度。由于此类杂质检测在灵敏度、选择性、待测物稳定性、基质复杂性等方面呈现特殊要求,因此在分析方法的开发和选择上具有与其他药物杂质检测不同的特点。本文对药物中常见的基因毒性杂质卤代烷烃、磺酸酯、肼类化合物、环氧化物和酰卤类化合物的检测方法进行了综述,为更好地选择基因毒性杂质控制方法提供理论参考。
    10  新型抗糖尿病药物的研究进展
    徐斯盛 张惠斌 周金培 黄建军
    2011, 42(2):97-106.
    [摘要](6432) [HTML](0) [PDF 1.12 M](7681)
    摘要:
    糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖及微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一。随着对糖尿病发病机制的深入研究,糖尿病药物研究也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。其中一些药物已经上市或正处于临床研究阶段,如胰高血糖素样肽-1受体激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂、G蛋白偶联受体119激动剂、钠-葡萄糖同向转运体-2抑制剂、11β-羟基固醇脱氢酶1抑制剂以及蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂等。本文按作用靶点和机制分类对上述新型抗糖尿病药物进行了综述。
    11  靶向给药系统的研究进展
    柯学
    2012, 43(1):9-15.
    [摘要](2975) [HTML](0) [PDF 1.31 M](7532)
    摘要:
    靶向给药系统一直是药剂学研究的热点,但人体内非常复杂的环境明显影响了靶向治疗的效果。为应对体内复杂环境,近年来科学家们在设计靶向给药系统时采取了多种措施,其中包括智能型给药系统和自适应性给药系统。通过对给药系统进行多重复合设计,可以使给药载体顺利通过血液屏障,靶向到特定细胞,进而深入靶向到细胞器,更好地发挥药物的疗效。本文介绍了这方面的研究进展。
    12  肿瘤微环境响应型智能纳米药物载体的研究进展
    刘艳红 周建平 霍美蓉
    2016, 47(2):125-133. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160201
    [摘要](2042) [HTML](0) [PDF 1.73 M](7453)
    摘要:
    随着纳米技术的发展及肿瘤微环境研究的深入,基于肿瘤微环境设计的刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤药物递送系统中受到了广泛瞩目。该智能纳米药物载体可在体内稳定转运,抵达肿瘤靶组织或靶细胞后在肿瘤微环境刺激下载体结构发生响应,有效控制负载药物的转运部位和释放速度,从而显著提高靶点药物浓度,增加其抗肿瘤活性并降低其不良反应。常见的肿瘤微环境刺激因子有:pH、还原物质、酶浓度、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、三磷酸腺苷(adenosine-5′-triphosphate,ATP)等。本文主要从pH响应型、酶响应型、还原响应型、ROS响应型、ATP响应型智能给药系统5个方面,综述了肿瘤微环境刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤领域的新研究与新进展,并对其未来的研究方向进行了展望。
    13  PARP抑制剂与合成致死
    赵娜 孙宏斌
    2012, 43(2):107-112.
    [摘要](3785) [HTML](0) [PDF 1.10 M](7288)
    摘要:
    随着人们对恶性肿瘤生物学认识的加深,一些新的抗肿瘤策略不断出现。例如之前已有基于肿瘤中的癌基因依赖现象的分子靶向疗法成功用于临床,而合成致死成为当下抗肿瘤药物发展的又一新的方向。研究表明,PARP-1与BRCA1/2之间为合成致死的关系。本文对PARP-1抑制与BRCA1/2缺陷如何构成其合成致死作用以及此作用在抗肿瘤中的潜在应用价值进行综述。
    14  介孔二氧化硅纳米粒子药物递送系统研究进展
    唐玥 柯学
    2012, 43(6):567-572.
    [摘要](1931) [HTML](0) [PDF 1.38 M](7129)
    摘要:
    介孔二氧化硅纳米粒子(MSNs)是一种新型的无机纳米粒子,近年来将其作为药物递送系统的研究受到广泛关注。本文对MSNs的制备、安全性、载药行为、在药物递送领域的应用等方面的研究进展加以综述。
    15  肿瘤微环境:多糖抗肿瘤治疗的新靶点
    张 先 高向东
    2010, 41(1):1-10.
    [摘要](7237) [HTML](0) [PDF 1.09 M](7105)
    摘要:
    肿瘤微环境是在肿瘤生长过程中,由肿瘤细胞、免疫细胞、内皮细胞及细胞外基质等共同构成的局部稳态环境,在肿瘤演进的过程中起着非常关键的作用。其作为多糖抗肿瘤治疗新靶点的提出,为多糖类药物的研发提供了一个新的思路。本文总结了近几年来有关肿瘤微环境的研究进展,并对多糖在肿瘤微环境调控过程中存在的机制进行了综述。
    16  Ras/Raf/MEK/ERK信号通路参与自噬调控作用的研究进展
    王雪 张评浒
    2017, 48(1):110-116. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170117
    [摘要](1051) [HTML](0) [PDF 1.00 M](6878)
    摘要:
    自噬是机体保守的自我防御机制,是将细胞内变形坏死的细胞器和多余蛋白降解为小分子,以供循环利用。自噬在生理和病理状态下均发挥重要作用,可通过多条信号通路影响胞内物质的表达。目前已知Ras/Raf/MEK/ERK信号通路不仅广泛参与调控细胞生长、增殖、分化、凋亡等多个生理病理过程,并且参与调控自噬,并具有促进肿瘤细胞发生自噬性死亡的作用,但是其具体参与调控自噬的作用机制尚未完全阐明。本文就Ras/Raf/MEK/ERK信号通路参与调控自噬的作用的研究进展进行详细阐述,以期为研究Ras/Raf/MEK/ERK信号通路调控自噬的作用机制提供参考。
    17  定量药理学在新药研发及临床治疗药物监测方面的应用
    尚德为 王曦培 邓晨辉 毕姗姗 管 峥 周田彦 卢 炜
    2010, 41(1):91-96.
    [摘要](2585) [HTML](0) [PDF 1.01 M](6474)
    摘要:
    定量药理学是上个世纪末在传统的药动学基础之上形成的新型学科,其主要运用数学及统计学的方法定量描述、解释和预测药物在体内的作用行为。近年来定量药理学中涉及的模型化和仿真预测在新药研发、治疗药物监测和临床个体化用药等方面得到了广泛的重视和研究。本文主要从新药研发和临床治疗药物监测这两个方面综述了定量药理学国内外研究进展。
    18  吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的研究进展
    程雨兰 门金霞 周金培 张惠斌
    2017, 48(3):361-370. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170318
    [摘要](1272) [HTML](0) [PDF 2.19 M](6192)
    摘要:
    吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是介导色氨酸沿犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶。IDO1在肿瘤细胞和抗原呈递细胞(antigen presenting cells,APC)中存在过度表达现象,通过色氨酸的消耗及其代谢产物的聚积抑制局部免疫应答,使肿瘤细胞逃避免疫系统的监测,这与多数肿瘤治疗的不良预后有关。因此,IDO1是肿瘤免疫疗法的重要靶点。目前有多种骨架的IDO1抑制剂正在研究当中,其中3个已经进入了临床研究阶段。本文介绍了IDO1在肿瘤免疫耐受中的作用,并按结构分类,综述了IDO1抑制剂的研究进展。
    19  拉帕替尼合成工艺研究
    张庆文 周后元 尤启冬
    2010, 41(4):317-320.
    [摘要](6491) [HTML](0) [PDF 466.63 K](5785)
    摘要:
    报道了拉帕替尼二对甲苯磺酸盐一水合物(1)的合成工艺研究。以6-碘喹唑啉-4-酮(3)为起始原料,依次经氯化反应(收率88%)、与5-甲酰基呋喃-2-硼酸的Suzuki偶联反应(收率96%)、与2-(甲砜基)乙胺的还原胺化(收率94%)、与一水合对甲苯磺酸成盐(收率87%)和四氢呋喃-水(8∶2)结晶(收率70%)等5步操作制备目标产物1,总收率48%。各中间体和目标产物经1H NMR、13C NMR、ESI-MS表征。在工艺优化中革除了柱色谱及对环境不友好的过量氯化剂、含卤溶剂,采用易于回收的非均相催化剂钯炭替代昂贵和难以处理的均相催化剂。所研制的合成工艺路线各步收率均较高,而且操作简便,无需特殊试剂和条件,预期适合工业化生产的要求。
    20  单克隆抗体药代动力学药效学模型研究进展
    何华 张雪 王玉浩 柳晓泉
    2015, 46(3):279-288. DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150304
    [摘要](2081) [HTML](0) [PDF 1.15 M](5676)
    摘要:
    治疗性单克隆抗体是目前新药研发的一个热点。和小分子药物相比,单克隆抗体药物相对分子质量大,与靶点的结合具有更高的特异性和选择性。用于描述其药代动力学(PK)和药效学(PD)行为的PK模型和PK/PD模型也有了新的发展。本文从吸收、分布、消除等方面综述了单克隆抗体药物的PK特征,对当前用于该类药物PK研究的靶点介导药物处置(TMDD)模型和生理药代动力学模型(PBPK)进行了介绍,并基于药物与靶点作用的4类应用(免疫毒性治疗、靶细胞消除、改变细胞功能和靶向给药)分别介绍了单克隆抗体药物的PK/PD模型。

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