葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率研究
作者:
作者单位:

1.中国药科大学药学院,南京 210009;2.江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,南京 210009

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Tel: 025-83271350 E-mail: sumengxiang@cpu.edu.cn

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中图分类号:

基金项目:

国家自然科学基金项目(面上项目,重点项目,重大项目)


Determination of plasma protein binding of peptides by dextran-coated charcoal adsorption
Author:
Affiliation:

1.School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009;2.Jiangsu Key Laboratory of Drug Molecular Design and Drug Optimization, Nanjing 210009, China

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    摘要:

    由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。本文运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择七条具有相同氨基酸序列、不同构型的磷酸化六肽为研究模型肽,测定了其在大鼠血浆中的蛋白结合率。研究结果表明,葡聚糖木炭吸附法作为一种血浆蛋白结合率测定的补充方法,可以适用于传统实验技术无法测定的多肽或者有机候选药物。

    Abstract:

    Some certain peptides have extensively severe adsorption to the ultrafiltration devices or to dialysis membranes and therefore can not be measured by the conventional ultrafiltration or equilibrium dialysis methods. In this paper, based on the initial rate kinetic principle of compound adsorption to dextran-coated charcoal, seven phosphorylated peptides with the same amino acid sequence and different configurations in rat plasma were determined using dextran-coated charcoal adsorption method combined with LC-MS/MS. Results show that dextran-coated adsorption method can be applied to peptides or other compounds inapplicably determined by traditional techniques.

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  • 收稿日期:2020-06-02
  • 最后修改日期:2020-07-04
  • 录用日期:2020-06-10
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